技術仕様

1.作用機序

このアナログは主に次のように機能します。 成長ホルモン分泌促進物質受容体 1a (GHSR1a) アゴニストまたは部分アゴニスト。グレリンの N 末端 1-5 配列は、G タンパク質共役受容体である GHSR1a に対する結合親和性を保持する最小フラグメントであることが知られています。 [Trp3,Arg5] 置換は、受容体の相互作用、安定性、または選択性を強化するように設計されています。結合すると、Gq/11 シグナル伝達経路が活性化され、ホスホリパーゼ C (PLC) の活性化、イノシトール三リン酸 (IP3) の生成、ジアシルグリセロール (DAG) の放出、細胞内カルシウムの動員、そして最終的には下垂体からの成長ホルモン (GH) の放出が引き起こされます。 

2.製品の表示について

• 構造活性相関 (SAR) 研究: GHSR1a における受容体結合親和性、選択性、および機能活性に対する特定のアミノ酸置換 (Trp3、Arg5) の影響を調査しています。
• 最小限の活性配列の研​​究: GHSR1aの活性化に必要な最短のペプチド配列を定義し、グレリンフラグメントの生物活性を研究します。
• インビトロ受容体薬理学: GHSR1a 結合アッセイ (競合置換) および機能アッセイ (例、カルシウム流入、イノシトールリン酸蓄積) における参照リガンドまたはツール化合物として機能します。
• 創薬: 薬物動態特性が改善された新規 GHSR1a アゴニスト、アンタゴニスト、またはアロステリック モジュレーターの設計および開発における足場またはリード化合物として使用されます。
• 生理学的研究: 前臨床モデルにおける成長ホルモン調節、食欲、代謝における切断型グレリンペプチドの潜在的な生物学的役割を探索します。

3.製品の臨床有効性

• 研究ユーティリティ: その価値は基礎科学と創薬にあります。この類似体を使用した研究は、グレリンの特定のアミノ酸が受容体の結合と活性化にどのように寄与するかを解明するのに役立ち、将来の治療薬の合理的な設計を導きます。
• 治療標的の検証: このような類似体を用いた研究では、成長ホルモン欠乏症、悪液質、肥満などの症状の標的としてGHSR1aが有効であることが証明されています。
• 臨床翻訳のギャップ: この特定のペプチド自体は薬剤候補ではありません。あらゆる臨床応用は、最適化され、安定かつ安全な GHSR1a モジュレーター (アゴニストまたはアンタゴニスト) の開発から生まれます。その設計は、このようなフラグメントを使用した研究によって情報が得られる可能性があります。
• 状態: [Trp3,Arg5]-グレリンを使用した臨床試験は行われていません(1-5)。その有効性は次の観点から測定されます。 インビトロ受容体の能力と 生体内人間の患者ではなく、動物モデルでの活性。



4.配達と発送


当社は各種化粧品ペプチドのグローバル物流を専門としています。ご注文は細心の注意を払って処理され、安全、信頼性が高く、無傷の配送が保証されます。
プロフェッショナルで安全な梱包
輸送中の安定性と完全性を確保するために、ペプチドの各ボトルは特別な包装溶液で保護されています。
お客様のニーズに応じてパッケージをカスタマイズすることもできます。
配送方法 
主な方法: 国際航空貨物


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