Ac-[Tyr1,D-Phe2]-GRF (1-29) アミド (ヒト) CAS NO.93965-89-0

Ac-[Tyr1,D-Phe2]-GRF (1-29) アミド (ヒト) CAS NO.93965-89-0

Ac-[Tyr1,D-Phe2]-GRF (1-29) アミド (ヒト) CAS NO.93965-89-0

Ac-[Tyr1,D-Phe2]-GRF (1-29) アミド (ヒト) CAS NO.93965-89-0

Ac-[Tyr1,D-Phe2]-GRF (1-29) アミド (ヒト) は、ヒト成長ホルモン放出因子 (GRF) の酵素的に安定化された強力な類似体です。この合成 29 アミノ酸ペプチドは、N 末端アセチル化 (Ac)、2 位の D-フェニルアラニン置換、および C 末端アミド化という 3 つの重要な修飾を特徴としています。これらの強化により、ジペプチジル ペプチダーゼ IV (DPP-IV) 分解に対する顕著な耐性が付与され、高いアゴニスト活性を維持しながら代謝安定性が向上します。 



技術仕様


アイテム
仕様
製品名
Ac-[Tyr1,D-Phe2]-GRF (1-29) アミド (ヒト) 
CAS番号
93965-89-0
外観
白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末
分子式
C157H252N44O43S
分子量
3476.09g/mol 
純度 (RP-HPLC)
≥98%
溶解性

水、希酢酸、DMSOに可溶。生理学的緩衝液との適合性

エンドトキシン< 1.0 EU/mg
生物活性
 成長ホルモン放出ホルモン受容体 (GHRHR) を活性化することにより、成長ホルモン (GH) の分泌を強力に刺激します。
保管条件
密閉容器に入れ、湿気や光から保護して、-20°C ~ -80°C で保管します。
在庫場所
米国在庫
MOQ
1g


1.作用機序

このアナログは次のように機能します。 成長ホルモン放出ホルモン受容体(GHRHR)に対する強力かつ選択的なアゴニスト。修飾 (アセチル-Tyr1、D-Phe2) により、特に通常は 2 位 (Ala2) 以降の天然ペプチドを切断する DPP-IV による血漿分解に対する安定性が劇的に向上します。これにより、より効果的に下垂体のGHRHRに到達し、活性化することができます。この Gs タンパク質共役受容体に結合すると、アデニル酸シクラーゼが刺激され、細胞内サイクリック AMP (cAMP) が持続的に増加します。


    2.製品の表示について

  • 安定したGHRHアゴニストの研究: 長期にわたるGH分泌動態の研究 インビトロそして 生体内天然の GHRH と比較して薬物動態プロファイルが強化されているためです。
  • 受容体のシグナル伝達と輸送: 分解耐性リガンドを使用した持続的なcAMP媒介シグナル伝達とGHRHR内部移行の研究。
  • GH欠乏症の動物モデル: 成長、代謝、老化に関する研究のための信頼できる強力な GH 刺激剤として実験動物に投与します。
  • 創薬と比較薬理学: 新規GHRH類似体または成長ホルモン分泌促進物質の効力と安定性を評価するためのベンチマーク化合物として機能します。
  • インビトロ下垂体細胞アッセイ: 初代下垂体細胞培養物または成長ホルモン細胞株を使用して、ペプチド分解の干渉を最小限に抑えながら GH の合成と分泌を研究します。
  • 構造活性相関 (SAR) 研究: N 末端修飾 (アセチル化、D アミノ酸置換) がペプチドの安定性と生物活性に及ぼす影響を示します。

    3.製品の臨床有効性

  • 研究と前臨床の有効性: これは、動物モデルにおける GH 放出の非常に効果的な刺激剤であり、その安定性により天然の GHRH(1-29) よりも優れた効力と作用持続時間を備えています。
  • 臨床類似体: この化合物は、臨床使用のために開発された安定化GHRH類似体のクラスに属します。 テサモレリン (エグリフタ®)、同様の安定化修飾(2 位の D-アミノ酸を含む)を持つ類似体は、HIV 関連リポジストロフィーの治療用として FDA に承認されています。
  • 診断用途: このクラスの類似体は、下垂体機能を評価するための診断用 GH 刺激検査 (例、GHRH + アルギニン検査) に使用されています。
  • 治療の可能性: この類似体を用いた研究は、安定したGHRH類似体を使用して、成長ホルモン欠乏症、加齢に伴う虚弱、代謝障害などの症状のGHレベルを安全に上昇させるという治療概念を支持しているが、この特定の分子は市販薬ではない。

  • 4.配達と発送

    当社は各種化粧品ペプチドのグローバル物流を専門としています。ご注文は細心の注意を払って処理され、安全、信頼性が高く、無傷の配送が保証されます。
    プロフェッショナルで安全な梱包
    輸送中の安定性と完全性を確保するために、ペプチドの各ボトルは特別な包装溶液で保護されています。
    お客様のニーズに応じてパッケージをカスタマイズすることもできます。
    配送方法 
    主な方法: 国際航空貨物

    当社では、世界的な信頼性、速度、高度な追跡システムを備えた DHL、FedEx、UPS、および TNT を主に使用しています。航空輸送は最速の輸送時間を保証し、製品に対する環境要因の影響を最小限に抑えます。

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