プロテインキナーゼ C (19-31) CAS NO.121545-65-1

プロテインキナーゼ C (19-31) CAS NO.121545-65-1

プロテインキナーゼ C (19-31) CAS NO.121545-65-1

プロテインキナーゼ C (19-31) CAS NO.121545-65-1

プロテインキナーゼ C (19-31) は、PKC(19-31) または PKC 偽基質阻害剤としても知られる合成 13 アミノ酸ペプチド阻害剤です。シーケンス付き RFARKGALRQKNVこれは、従来のプロテインキナーゼ C (cPKC) アイソフォーム (α、β、γ) の偽基質制御ドメインに対応します。このペプチドは PKC の基質認識配列を模倣していますが、リン酸化可能なセリン/スレオニンの代わりにアラニン (A) 残基を含んでおり、リン酸化されずに高い親和性で触媒部位に結合できます。高純度 (>95%) 凍結乾燥粉末として提供され、PKC シグナル伝達経路の機構研究のための強力な細胞透過性のアイソフォーム選択的阻害剤として機能します。



技術仕様


アイテム
仕様
製品名
プロテインキナーゼ C (19-31)
CAS番号
121545-65-1
外観
白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末
分子式
C67H118N26O16
分子量
1543.84g/mol 
純度 (RP-HPLC)
≥ 95.0%
溶解性

水、0.1% TFA、または DMSO (最大 20 mg/mL) に可溶

エンドトキシン≤1.0EU/mg
生物活性
 プロテインキナーゼ C の特異的な基質として機能します。キナーゼアッセイで PKC 活性を測定し、抗体の特異性を検証するために使用できます。
保管条件
-20℃で保管してください。乾燥した場合は 24 か月間安定です。凍結融解を繰り返すことは避けてください。
在庫場所
米国在庫
MOQ
1g


1.作用機序

PKC(19-31) は、 従来のプロテインキナーゼ C (cPKC) アイソフォーム (α、βI、βII、γ) に対する競合的、基質特異的阻害剤。そのメカニズムは分子模倣​​に基づいています。不活性な cPKC は、触媒間隙を占有するそれ自身の擬似基質ドメインによって自己阻害されます。ジアシルグリセロール (DAG) とカルシウムによって活性化されると、この阻害的な相互作用が解除されます。


    2.製品の表示について

  • PKC(19-31) は、 従来のプロテインキナーゼ C (cPKC) アイソフォーム (α、βI、βII、γ) に対する競合的、基質特異的阻害剤。そのメカニズムは分子模倣​​に基づいています。不活性な cPKC は、触媒間隙を占有するそれ自身の擬似基質ドメインによって自己阻害されます。ジアシルグリセロール (DAG) とカルシウムによって活性化されると、この阻害的な相互作用が解除されます。

    3.製品の臨床有効性

  • 研究ツールの有効性: これは非常に効果的であり、広範囲の細胞および生化学実験において cPKC 活性を強力かつ選択的に阻害する能力が広く引用されており、明確なメカニズムの洞察を提供します。
  • 治療標的の検証: この阻害剤および類似の阻害剤を使用した研究は、がん、糖尿病合併症、心血管疾患、中枢神経系障害などの疾患における特定の PKC アイソフォームの病理学的役割を確立するのに役立ちました。
  • 医薬品開発の背景: PKC の擬似基質領域は、開発の概念的な青写真として機能しました。 ATP 競合性小分子 PKC 阻害剤。初期の汎 PKC 阻害剤には毒性の問題がありましたが、アイソフォーム選択的阻害剤(例、 ルボキシスタウリン 糖尿病性網膜症用)は、PKC などのツールを使用して得られた基礎知識に基づいて開発され、臨床試験でテストされています(19-31)。
  • 臨床状態: PKC(19-31) のようなペプチドベースの PKC 阻害剤は、安定性と送達の問題により臨床では使用されていません。ただし、解明に役立つ経路は、いくつかの治験薬の標的となっています。その価値はもっぱら前臨床の標的検証とメカニズムの解明にあります。

  • 4.配達と発送

    当社は各種化粧品ペプチドのグローバル物流を専門としています。ご注文は細心の注意を払って処理され、安全、信頼性が高く、無傷の配送が保証されます。
    プロフェッショナルで安全な梱包
    輸送中の安定性と完全性を確保するために、ペプチドの各ボトルは特別な包装溶液で保護されています。
    お客様のニーズに応じてパッケージをカスタマイズすることもできます。
    配送方法 
    主な方法: 国際航空貨物

    当社では、世界的な信頼性、速度、高度な追跡システムを備えた DHL、FedEx、UPS、および TNT を主に使用しています。航空輸送は最速の輸送時間を保証し、製品に対する環境要因の影響を最小限に抑えます。

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