技術仕様
| アイテム | 仕様 |
|---|---|
| 製品名 | ホルミル-LHRH (2-10) |
| CAS番号 | 11376-91-9 |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| 分子式 | C51H70N16O12 |
| 分子量 | 1099.22g/mol |
| 純度 (RP-HPLC) | ≥ 95.0% |
| 溶解性 | 水、希釈PBS (pH 7.2～7.4)、0.1% TFA水溶液、DMSOに可溶。 |
| エンドトキシン | < 1.0 EU/mg |
| 生物活性 | 哺乳類 LH-RH の N-ホルミル化切断断片 (2-10)。 LH-RH 受容体結合親和性と構造活性関係 (SAR) を研究するための選択的研究ツール。 |
| 保管条件 | 密閉した乾燥した遮光容器に入れて、-20°C ～ -80°C で保管してください。凍結融解サイクルを繰り返さないようにしてください。 |
| 在庫場所 | 米国在庫 |
| MOQ | 1g |
1.作用機序
この切り詰められたアナログは、 全長GnRHと比較して生物学的活性が著しく変化または減少しているGnRH受容体（GnRHR）のリガンド。天然の GnRH の N 末端ピログルタミン酸 (pGlu1) は、受容体の結合と活性化に重要です。 (2-10) フラグメントでそれが除去されると、受容体親和性と機能的効力が大幅に低下します。新しい N 末端のホルミル基 (His2) は化学修飾であり、ペプチドの安定性や受容体相互作用にわずかに影響を与える可能性がありますが、失われた結合エネルギーは回復しません。
2.製品の表示について
- 構造活性相関 (SAR) 研究: GnRH 受容体の結合と活性化における N 末端 pGlu1 残基の重要な役割を調査するために使用されます。その活性を天然の GnRH および他の類似体と比較すると、特定の残基の重要性が浮き彫りになります。
- 受容体結合と薬理学: GnRH 受容体の結合部位の特徴を研究し、N 末端切断の影響を特徴付けるための競合結合アッセイにおいて、低親和性リガンドまたは潜在的なアンタゴニストとして機能します。
ペプチドの化学と合成: より長いまたはより複雑な GnRH 類似体の化学合成における参照化合物または合成中間体として機能し、N 末端修飾の影響を調査します。
3.製品の臨床有効性
- ドラッグデザイン財団: このようなフラグメントを使用した SAR 研究は、GnRH のファーマコフォアのマッピングにおいて歴史的に重要でした。この知識は、合理的な設計に直接影響を与えました。 強力なGnRHアゴニスト （例、ロイプロリド、ブセレリン）および アンタゴニスト （例：Cetrorelix、Ganirelix）、これらは医学の基礎療法です。
- 治療用類似体: 臨床的に使用されるスーパーアゴニストとアンタゴニストはすべて、安定性と受容体親和性を高めるために特定の修飾が施された完全長またはほぼ完全長の類似体です。 (2-10) のような短縮されたフラグメントには、臨床用途に必要な構造が欠けています。
- 臨床状態: このペプチドは医薬品として開発されておらず、今後も開発されません。その価値は完全に基礎科学と前臨床研究に限定されており、GnRH 受容体を標的とした成功した治療法にすでに応用されている基本的な洞察を提供します。
4.配達と発送
当社は各種化粧品ペプチドのグローバル物流を専門としています。ご注文は細心の注意を払って処理され、安全、信頼性が高く、無傷の配送が保証されます。
プロフェッショナルで安全な梱包
輸送中の安定性と完全性を確保するために、ペプチドの各ボトルは特別な包装溶液で保護されています。
お客様のニーズに応じてパッケージをカスタマイズすることもできます。
配送方法
主な方法: 国際航空貨物
当社では、世界的な信頼性、速度、高度な追跡システムを備えた DHL、FedEx、UPS、および TNT を主に使用しています。航空輸送は最速の輸送時間を保証し、製品に対する環境要因の影響を最小限に抑えます。
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