エンドモルフィン-1 CAS NO.189388-22-5

エンドモルフィン-1 CAS NO.189388-22-5

エンドモルフィン-1 CAS NO.189388-22-5

エンドモルフィン-1 CAS NO.189388-22-5

Endomorphin-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH₂) は、選択性が高く強力な内因性μ-オピオイド受容体 (MOR) アゴニストです。これは中枢神経系に自然に存在するテトラペプチドであり、その顕著な鎮痛効果で知られており、特定の状況ではモルヒネなどの他の合成オピオイドの活性を上回ることがよくあります。この化合物は、疼痛経路、受容体相互作用、および疼痛管理のための潜在的な治療応用を研究するための神経薬理学研究で広く使用されています。



技術仕様


アイテム
仕様
製品名
エンドモルフィン-1 (Em-1)
CAS番号
189388-22-5
外観
白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末
分子式
C₃₄H₃₈N₆O₅
分子量
610.71 g/mol
純度 (RP-HPLC)
≥98%
溶解性

滅菌水に可溶(≥1 mg/mL、透明な溶液)。 DMSOに可溶(>30 mg/mL)。水性緩衝液(PBS、Tris-HCl)に可溶

エンドトキシン< 1.0 EU/mg (研究グレードのペプチドに典型的)
生物活性
非常に強力で選択的なアゴニスト μ-オピオイド受容体(MOR)。 δ-およびκ-オピオイド受容体に対して高い親和性 (Ki < 1 nM) と選択性を示します。内因性鎮痛薬として作用し、中枢神経系における痛みの知覚、神経伝達物質の放出、およびニューロンの興奮性を調節します。
保管条件
凍結乾燥粉末: -20°C (乾燥) で 12 ~ 24 か月間保存します。再構成溶液: アリコートに分けて -20°C で保存します。繰り返しの凍結融解サイクルを避けてください (1 か月以上安定)。
在庫場所
米国在庫
MOQ
1g


1.作用機序

エンドモルフィン-1 は、中枢神経系のμ-オピオイド受容体 (MOR) に高い親和性と選択性で結合することによってその効果を発揮します。そのメカニズムには次のようなものがあります。:

  • 受容体の活性化: μ-オピオイド受容体の完全なアゴニストとして作用し、G タンパク質の活性化をもたらします。
  • シグナル伝達: 結合すると、アデニル酸シクラーゼ活性を阻害し、細胞内 cAMP レベルを低下させます。
  • イオンチャネル変調: Gタンパク質共役内向き整流カリウム(GIRK)チャネルを活性化し、ニューロンの過分極とカルシウムチャネルの阻害を引き起こし、神経伝達物質の放出と痛みの信号伝達を減少させます。


2.製品の表示について

この商品の対象となるのは、 科学研究 アプリケーションを含む:

  • 痛みの研究: 鎮痛メカニズムの研究と新しい疼痛治療法の開発。
  • 受容体の研究: μ-オピオイド受容体の機能と選択性の特性評価。
  • 神経薬理学: オピオイドシグナル伝達経路と内因性オピオイドの生理学的役割の研究。
  • 医薬品開発: 副作用プロファイルが低減された新規鎮痛薬のスクリーニング。


3.製品の臨床有効性

その間 Endomorphin-1 現在、ヒトへの直接臨床使用は承認されていませんが、その前臨床プロファイルは有望です。研究により、動物モデルにおいて強力な鎮痛作用が生じることが示されています。注目すべきことに、研究では等鎮痛用量では、次のような症状が起こる可能性があることが示唆されています。 それほど重度ではない呼吸抑制 モルヒネのような従来のμ-アゴニストと比較して、安全性プロファイルが向上する可能性があることを示しています。 μ-受容体に対する高い選択性により、δ-およびκ-オピオイド受容体に関連するオフターゲット効果も最小限に抑えられるため、より安全な鎮痛薬を開発するための貴重なプロトタイプとなります。


4.配達と発送

当社は各種化粧品ペプチドのグローバル物流を専門としています。ご注文は細心の注意を払って処理され、安全、信頼性が高く、無傷の配送が保証されます。
プロフェッショナルで安全な梱包
輸送中の安定性と完全性を確保するために、ペプチドの各ボトルは特別な包装溶液で保護されています。
お客様のニーズに応じてパッケージをカスタマイズすることもできます。
配送方法 
主な方法: 国際航空貨物

当社では、世界的な信頼性、速度、高度な追跡システムを備えた DHL、FedEx、UPS、および TNT を主に使用しています。航空輸送は最速の輸送時間を保証し、製品に対する環境要因の影響を最小限に抑えます。

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