[Tyr5,D-Trp6,8,9,Arg-NH210]-ニューロキニン A (4-10)

[Tyr5,D-Trp6,8,9,Arg-NH210]-ニューロキニン A (4-10)

[Tyr5,D-Trp6,8,9,Arg-NH210]-ニューロキニン A (4-10)

[Tyr5,D-Trp6,8,9,Arg-NH210]-ニューロキニン A (4-10)

[Tyr5, D-Trp6,8,9, Arg-NH2¹⁰]-ニューロキニン A (4-10) は、ニューロキニン A (NKA) の活性コアに由来する高度に修飾された合成ペプチド類似体です。この研究グレードの化合物には、5 位のチロシン、6、8、9 位の 3 つの D-トリプトファン残基、および C 末端アルギニンアミドなど、複数の人工置換が組み込まれています。これらの修飾は、総合的に優れた代謝安定性、強力な受容体結合、生物活性の強化をもたらし、タキキニン受容体 (主に NK2) シグナル伝達とペプチド工学を研究するための主要なツールとなっています。



技術仕様


アイテム
仕様
製品名
[Tyr⁵,D-Trp⁶,⁸,⁹,Arg-NH₂¹⁰]-ニューロキニン A (4-10)
CAS番号
/
外観
白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末
分子式
C57H68N14O10
分子量
 1109.3/mol 
純度 (RP-HPLC)
≥98%
溶解性

水溶性 (≥1 mg/mL)、0.1% TFA 水溶液、希酢酸および DMSO

エンドトキシン≤1.0EU/mg
生物活性
ニューロキニン-2 (NK2) 受容体に対する強力で選択的かつ代謝的に安定したアゴニスト。
保管条件
乾燥した暗所の密封容器に入れて、-20°C 以下で保管してください。
在庫場所
米国在庫
MOQ
1g


1.作用機序

この多置換類似体は、タキキニン受容体に対する強力なアゴニストであり、ニューロキニン 2 (NK2) 受容体に対して高い親和性を示します。 3 つの D-トリプトファン残基の組み込みにより、タンパク質分解に対する顕著な耐性が得られ、in vitro および in vivo での半減期が大幅に延長されます。特異的な置換により、NK2 受容体結合ポケットとの相互作用も最適化され、強力かつ持続的な活性化がもたらされます。受容体が結合すると、Gq タンパク質経路を刺激し、ホスホリパーゼ C (PLC) を活性化し、イノシトール三リン酸 (IP3) とジアシルグリセロール (DAG) を生成し、最終的には持続的な平滑筋収縮を促進する細胞内カルシウムの大幅かつ長期的な増加を引き起こします。


2.製品の表示について

この製品は、神経薬理学、平滑筋生理学、およびペプチド創薬における高度な研究に適応されています。主な用途には、気管支収縮、胃腸運動、膀胱機能のモデルにおける持続的な NK2 受容体活性化の影響の研究が含まれます。ペプチドの安定性、受容体選択性、および効力に対する D-アミノ酸置換の影響を評価する。慢性または長期間の機能組織アッセイにおいて、強力で分解耐性のあるアゴニストとして機能します。また、新規治療用タキキニン受容体リガンドの開発を目的とした構造活性相関 (SAR) 研究のリード化合物としても使用されます。


3.製品の臨床有効性

[Tyr⁵, D-Trp⁶,⁸,⁹, Arg-NH₂¹⁰]-NKA (4-10) は高度な研究ツールであり、臨床薬ではありません。その有効性は、戦略的なペプチド工学 (例: D-アミノ酸の組み込み) が急速な分解などの主要な制限をどのように克服できるかを実証する概念実証分子としての役割にあります。この類似体および同様の類似体を利用した研究は、安定で強力なペプチド治療薬を設計するための重要な洞察を提供します。 


4.配達と発送

当社は各種化粧品ペプチドのグローバル物流を専門としています。ご注文は細心の注意を払って処理され、安全、信頼性が高く、無傷の配送が保証されます。
プロフェッショナルで安全な梱包
輸送中の安定性と完全性を確保するために、ペプチドの各ボトルは特別な包装溶液で保護されています。
お客様のニーズに応じてパッケージをカスタマイズすることもできます。
配送方法 
主な方法: 国際航空貨物

当社では、世界的な信頼性、速度、高度な追跡システムを備えた DHL、FedEx、UPS、および TNT を主に使用しています。航空輸送は最速の輸送時間を保証し、製品に対する環境要因の影響を最小限に抑えます。

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